在回答个问题前我们先来认识一下组胺、组胺受体以及抗组胺药。
组胺是由组氨酸经特异性的组氨酸脱羧酶脱羧后产生的、广泛存在于体内的具有多种生理活性的自体活性物质之一。外周组胺存在于肥大细胞中,中枢神经系统组胺则是由特定的神经细胞所合成。天然组胺是以结合型的形式存在,结合型的组胺是没有活性的,当组织损伤、炎症、神经刺激等条件下组胺就会游离出来,产生活性。组胺在临床上没有治疗作用,通过研究组胺发现组胺受体包括H1、H2、H3等,尽管组胺在临床上没有作用,但是抗组胺药在临床上却被广泛应用。顾名思义,抗组胺药就是能够拮抗组胺的药物,根据起作用的受体分别为H1受体拮抗剂、H2受体拮抗剂、H3受体拮抗剂。题目中的氯雷他定、地氯雷他定和枸地氯雷他定均属于H1受体拮抗剂,也称H1受体阻断剂。
H1受体主要分布在毛细血管、支气管、肠道平滑肌中,当H1受体活化时,可引起过敏性荨麻疹、血管神经性水肿伴随瘙痒、喉痉挛、支气管痉挛等反应。H1受体阻断剂就是选择性地作用于H1受体,以拮抗上述H1受体活化所产生的一些反应。目前H1受体阻断剂主要分为3代,第一代包括氯苯那敏、苯海拉明、异丙嗪等,这类药物嗜睡的不良反应较为突出;第2代包括阿司咪唑、特非那定、氯雷他定、西替利嗪、等,这类药物嗜睡的不良反应不明显,但有些具有心脏毒性,如阿司咪唑、特非那定,也有一些会引起心悸等不良反应;第3代克服了第1、2代的缺点,没有嗜睡也没有心脏毒性等不反应,代表药物有地氯雷他定。枸地氯雷他定有人认为是第3代,也有人认为是第4代,目前没见有明确的说法。
地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢产物,属于非镇静性长效三环类抗组胺药,能选择性拮抗外周H1受体,在应用上地氯雷他定的剂量是氯雷他定的一半,地氯雷他定除了抗组胺作用外还具有抗过敏和抗炎的作用。枸地氯雷他定在体内转化为为地氯雷他定,作用与地氯雷他定没有太大区别。在价格上枸地氯雷他定比地氯雷他定和氯雷他定要高,地氯雷他定的价格也比氯雷他定要高。
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氯雷他定片,地氯雷他定片,枸地氯雷他定片,傻傻分不清楚,临床上像这样药名相近的药品很多,今天我们先来看看这三种药有什么区别。
一、药理作用:
氯雷他定在体内经过代谢,其活性代谢产物为地氯雷他定。枸地氯雷他定为地氯雷他定的枸橼酸二钠盐,其在体内分解为枸橼酸钠和地氯雷他定,起作用的仍为地氯雷他定。三者起作用的活性成分都为地氯雷他定,地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药,可通过选择性的拮抗外周H1受体,缓解慢性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。
二、制备工艺:
地氯雷他定稳定性差,制成枸地氯雷他定,可提高储存过程中的稳定性,但增加了单个最大杂志的含量,工艺不稳定,有效期只有十八个月,地氯雷他定原料包衣也可提高稳定性,有效期长达36个月。
三、安全性:
地氯雷他定干混悬剂可用于1岁以上儿童及成人,氯雷他定片可用于2岁以上儿童及成人,枸地氯雷他定片可用于12岁以上儿童及成人。孕妇、哺乳期权衡利弊,可选氯雷他定(分级为B,对孕妇比较安全,对胎儿基本无害)。枸地氯雷他定体内分解为地氯雷他定和枸橼酸钠(增加水中溶解度),后者为无效成分,与血中钙离子络合,使血凝受阻,临床报道显示可引起血尿。老年人,肾功能不全者应慎用。
四、不良反应:
氯雷他定片10mg/片,每天1次,1次一片。在每天10毫克的推荐剂量下,常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、包括血管性水肿在内的过敏反应,肝功能异常、心动过速、心悸、头晕及惊厥等。
地氯雷他定片5mg/片,每天1次,1次1片。按每天5毫克的推荐剂量服用地氯雷他定,常见不良反应为疲倦,口干和头痛。在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道,包括过敏和皮疹,另外罕有心动过速、心悸、精神运动亢进、癫痫、肝酶升高、肝炎及胆红素增加的报道。
枸地氯雷他定片8.8mg/片,每天一次,一次一片。国内外对于地氯雷他定的研究已经比较齐全,枸地氯雷他定的研究主要在国内,不良反应研究还不齐全,其药效成分为地氯雷他定,说明书中不良反应多引用地氯雷他定不良反应,有报道显示枸地氯雷他定因代谢物枸橼酸盐引起血尿。
五、经济性:
市面上的地氯雷他定片20元/盒,6粒装;乙类国家医保药品;枸地氯雷他定片70元/盒,6粒装。仅少数省市支持医保;氯雷他定片10元/盒,6粒装,甲类国家医保药品。
综合可见,选择氯雷他定,地氯雷他定较为安全,有效,经济。
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