富马酸比索洛尔（以下简称比索洛尔）是临床上常见的抗高血压药，其降压机制目前尚未完全阐明，可能通过以下几个方面发挥降压作用：(1）阻断心脏β1受体，降低心排血量。(2)抑制肾素释放，降低血浆肾素浓度。（3)阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性。(4) 减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。
比索洛尔具有抗心绞痛作用(心脏保护作用），其机制为：通过阻滞β受体兴奋，使心脏收缩力与收缩速度下降；通过减慢传导速度，使心脏对运动或应激的反应减弱。因此可降低心肌的能量需求和氧耗，增加患者的运动耐量，拮抗心肌梗死后释放的儿茶酚胺而抗心律失常；还能降低血小板聚集和血液黏滞度，因而能有效治疗心绞痛。
此外，比索洛尔还具有负性变时效应，可引起静息和运动心率下降，而对心搏出量几乎无影响，可轻度增加右心房压或肺毛细血管楔嵌压，能明显降低心率，延长窦房结恢复时间，延长房室结不应期，在快速心房刺激时延长房室结传导，因而临床可用于治疗心律失常。
临床上，比索洛尔可用于治疗原发性高血压，作为一线降压药，可单用或与其他药物(如利尿药和血管扩张药）联合应用；用于治疗心绞痛及心肌梗死；用于治疗心律失常，如快速性室上性心律失常、室性期前收缩；尚用用于治疗心力衰竭，对先前接受普利类降压药、利尿药和强心苷类药物治疗的伴有心室收缩功能减退（射血分数≤ 35%) 的中度至重度慢性稳定性心力衰竭有效。
在安全性方面，比索洛尔的不良反应包括：
- 消化系统：罕见恶心、腹痛、腹泻、便秘。
- 心血管系统；可见下肢浮肿。少见胸闷、心悸，罕见低血压、心动过缓、心脏传导阻滞，对间歇性跛行或有雷诺现象的患者，服药初期，病情可能加重。原有心肌功能不全者也可能病情加剧。罕见心功能不全加重。
- 代谢／内分泌系统：对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快)。
- 精神神经系统：可有嗜睡、麻刺感、四肢发凉感，睡眠欠佳、多梦，抑郁等。少见乏力、头晕、头痛，罕见肌无力、肌痛性痉挛。
- 皮肤：罕见红斑、瘙痒。
- 其他：偶见气道阻力增加及泪液减少，罕见肌肉痛、下肢水肿。
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