药材
饮片
【功效】清热燥湿,泄火解毒
【主要有效成分】根茎含多种生物碱,其中以小檗碱含量最高
【药理作用】
1、抗病原体
黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用,对多种流感病毒及新城鸡瘟病毒均有抑制作用。黄连低浓度抑菌,高浓度杀菌,抗菌作用环节可能是:
(1)破坏细菌结构
(2)抑制细菌糖代谢,黄连能抑制酵母菌及细菌糖代谢的中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程
(3)、抑制核酸、蛋白质合成。
2、抗细菌毒素、抗腹泻
黄连和小檗碱能对抗多种病原微生物的毒素,提高机体对细菌毒素的耐受能力。黄连及小檗碱能对抗大肠杆菌引起的腹泻,小檗碱能对抗霍乱毒素引起的腹泻,并减轻小肠绒毛的水肿、分泌亢进等炎症反应,降低死亡率。小檗碱对非感染性腹泻也有对抗作用。
3、抗炎、解热
小檗碱对急、慢性炎症均有抑制作用。黄连和小檗碱在体内外均能增强白细胞的吞噬功能,小檗碱可明显降低炎症组织中前列腺素E2(PGE2)的含量以及中性粒细胞中磷脂酶A2(PLA2)的活性,减少炎性介质生成。黄连通过抑制中枢发热介质的生成或释放产生解热作用。
4、镇静催眠
黄连具有中枢抑制作用,协同戊巴比妥钠的催眠作用。小檗碱、黄连碱均为季胺类生物碱,不宜通过血脑屏障中枢抑制作用较弱。叔胺生物碱,如四氢小檗碱、四氢黄连碱宜通过血脑屏障而使中枢抑制作用增强。
5、降血糖
黄连煎剂和小檗碱灌服能使正常或高血糖动物的血糖降低。小檗碱的降糖作用是通过抑制糖原异生和促进葡萄糖酵解作用产生的。
6、抗溃疡
黄连及小檗碱具有抗实验性胃溃疡作用。作用机制与幽门螺旋杆菌和抑制胃酸分泌有关。
7、抗肿瘤
黄连和黄连复方对裸鼠鼻咽肿瘤移植瘤有明显治疗作用。黄连杀伤鼻咽癌细胞的作用主要表现为细胞毒作用,而黄连小檗碱抗胃癌的作用与促进癌细胞分化有关。小檗碱还能通过抑制癌细胞呼吸,阻断癌细胞嘌呤和核酸的合成,干扰癌细胞代谢等途径产生抗癌作用。
8、对心血管系统的影响
(1)正性肌力作用
(2)负性频率作用
(3)抗心率失常,可能与降低心肌自律性、延长动作电位时程及有效不应期,消除折返冲动有关,抑制心肌Na+内流作用有关。
(4)降压,其降压主要是通过竞争性阻断a-肾上腺素受体、减慢心率及降低外周血管阻力所致。
(5)抗血肌缺血,小檗碱对缺血性心肌有保护作用
9、抗脑缺血
小檗碱抗脑缺血作用与抗氧自由基作用及抑制神经细胞内游离钙浓度的异常升高有关。
10、抗血小板聚集
小檗碱抗血小板聚集作用与升高血小板内cAMP水平及Ca2+拮抗作用有关。
【现代应用】1、感染性疾病
2、糖尿病
3、烧伤
4、胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎
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