多激酶抑制剂瑞戈非尼（拜万戈）在中国的适应症：
（1）转移性结直肠癌：用于治疗以前接受过现有治疗（包括基于氟尿嘧啶的化疗、抗VEGF 治疗和抗EGFR 治疗）或不适合接受现有治疗的转移性结直肠癌患者。
（2）胃肠道间质瘤：以前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后出现疾病进展或不耐受的无法切除的或转移性胃肠道间质瘤患者。
（3）肝细胞肝癌：在索拉非尼一线治疗失败的中晚期肝细胞癌患者。
索拉非尼与瑞戈非尼的前世今生：
说到瑞戈非尼，就不得不提到治疗晚期肝细胞肝癌的另外一种全身性靶向治疗药物：索拉非尼。
索拉非尼和瑞戈非尼均是德国拜耳医药公司的杰作！
2008年，美国食品药品监督管理局（FDA）批准索拉非尼成为唯一可改善晚期肝细胞癌患者预后的全身性治疗药物，2009年进入中国肝癌治疗市场，用于不能手术的晚期肝癌患者治疗。
2017年，美国食品药品监督管理局（FDA）批准瑞戈非尼用于既往接受过索拉非尼治疗但失败的肝细胞癌患者的二线系统治疗。
也许有人会问，从2008年——2017年，药厂的人都在吃闲饭吗？为啥没有肿瘤治疗药物问世？
因为中间近10年时间，针对中晚期肝细胞肝癌靶向药物治疗所进行的临床研究均无任何进展。由此可见，研发一种新药需要付出多大的时间和精力。
作用机制：
索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物，可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用：既可直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可阻断肿瘤新生血管的形成间接抑制肿瘤细胞的生长。
瑞戈非尼与索拉非尼结构相似，区别仅为瑞戈非尼的中央苯环上增加了一个氟原子，这使得两个药物既相似却又有不同的生化特性。作为多靶点的激酶抑制剂，其靶向作用涉及肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的多个蛋白激酶，这些激酶包括:
1) 与肿瘤血管生成相关的血管内皮生长因子受体-1，VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR -3、酪氨酸蛋白激酶受体-2。
2) 与肿瘤细胞增殖相关的有关基因及激酶。
3) 与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β、成纤维细胞生长因子受体-1。
小小科普：肿瘤的生长首先是细胞基因的突变，导致细胞无限制的增多，这就是肿瘤细胞增殖，但肿瘤细胞增殖也需要养料供应才行，所以，肿瘤细胞会分泌一些生长因子来促进肿瘤周围长出一些血管，这些血管就会源源不断的把人体血液中的营养成分输送到肿瘤细胞那里，肿瘤细胞借助血管中的营养成分长大以外，还通过血管进入血液，转移到其他部位去。肿瘤周围所处的微环境中也有一些生长因子，促进肿瘤的生长。
相对于索拉非尼，瑞戈非尼对VEGFR-2、PDGFR-β、FGFR-1和c-Kit的抑制作用更强，通过抑制酪氨酸蛋白激酶受体-2，具有更广泛的抗血管生成作用，靶向的激酶范围更广，在抑制肿瘤细胞增殖和阻断肿瘤血管生成等多个方面发挥更强的抗肿瘤作用。
不良反应：
瑞戈非尼治疗肝细胞癌的最常见的不良反应包括腹泻、疲劳、皮肤毒性( 手足皮肤反应、皮疹、脱屑、脱发)、甲状腺机能减退、厌食症、高血压、恶心等。
与其他类似的口服多靶点激酶抑制剂的不良事件相似，大多数不良反应为轻、中度，可以经过临床处理得到控制。
肝细胞癌治疗的现状及未来
肝细胞癌是最常见的肝脏恶性肿瘤，在我国，以慢性乙型肝炎为主的各种肝脏疾病导致了肝细胞癌的高发状态，我国男女患者的肝细胞癌发病率均居全球首位。
长久以来，肝细胞癌的治疗均是以外科手术为主的综合治疗模式。在病人身体状况能耐受手术且肿瘤能切除的情况下，外科手术是肝癌治疗的不二之选，手术切除肿瘤是最最直接的治疗肿瘤的方式（肝移植也是治疗早期肝癌的一种选择）。
对于那些发现时已经是晚期的肝癌患者，或是经手术治疗后复发并转移的肝癌患者，手术无能为力，但全身治疗方式却仍然有限，索拉非尼和瑞戈非尼的问世，延长晚期肝癌患者生存期，改善患者生存质量，为这部分患者带来了新的生存希望。
瑞戈非尼在其他恶性肿瘤的临床研究也正在开展中。
本文来自投稿，作者：时遇，不代表食养源立场，如若转载，请注明出处：https://www.xiayuan17.com.cn/ysys/100194.html
