尼莫地平是一种二氢吡啶类(地平类)钙通道阻滞剂,通过有效的阻止钙离子进入细胞内、抑制平滑肌收缩,达到解除血管痉挛的目的,与其他地平类降压药相比,尼莫地平有良好的脂溶性,易透过血脑屏障,可选择性的作用于脑血管平滑肌,扩张脑血管,增加脑血流量,并显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。此外,尼莫地平还可与中枢神经的特异性受体结合,保护神经元功能,改善脑供血,增加脑的缺血耐受力,同时还具有抗血小板聚集和促进智力恢复的作用。尼莫地平可轻度扩张外周血管,有一定的降压作用,降压同时不降低脑血流量,增加剂量可扩张冠状动脉,增加冠状动脉的血流量,改善冠状动脉的供血和供氧,具有明确的抗冠状动脉粥样硬化的作用。在临床上主要用于预防和治疗蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛,治疗老年人记忆力减退、情绪波动、定向力和注意力障碍等,脑动脉硬化、脑梗死等缺血性脑血管病,以及脑梗死后的智力减退等。
在所有地平类降压药中,尼莫地平很特别,其脂溶性最强,易透过血脑屏障进入中枢,对脑动脉的扩张作用要比外周动脉强很多,所以小剂量(30mg,1片)服用尼莫地平只能扩张脑血管,而对外周血管扩张作用很弱,也很难产生降压作用,增加剂量(60mg,2片)才对外周血管产生轻度的扩张作用,从而降低血压,与其他地平类降压药相比,尼莫地平降压疗效弱而且不明确。此外,尼莫地平的半衰期是地平类降压药中最短的,只有1.1-1.7个小时,因此其作用持续时间短,对血压的控制时间短,每天需要给药4次,才能有效控制全天血压,患者用药依从性差。口服尼莫地平有首过效应(指口服药物后,药物尚未吸收进入血液循环,在肠粘膜和肝脏被代谢,最终使进入血液循环的药量减少,疗效下降),绝对生物利用度仅有5%-15%,降压疗效很难得到保证。尼莫地平起效迅速,用药后1-1.5小时便可达到最大降压疗效,其药物血浆浓度波动大,降压速度快,血压波动大,很容易诱发心血管事件。
尼莫地平用药后可快速扩张血管,并激活交感神经系统,引起心动过速、头痛、面部潮红、眩晕、恶心、低血压等不良反应,长期服用还可因扩张前毛细血管,导致下肢水肿,因抑制肠壁细胞分泌黏液,导致便秘。在临床上有一些地平类降压药,如氨氯地平片、硝苯地平控释片、非洛地平缓释片等,这些药物半衰期长,降压速度平缓,血压波动小,可实现24小时平稳降压,一天服用一次,患者依从性高,并可显著降低不良反应和心血管事件的发生率,是优秀降压药的代表。
总之,尼莫地平是临床上治疗脑血管疾病的常用药物,其降压作用弱,疗效不确切,作用时间短,患者用药依从性差,口服给药吸收少,血压波动大,可增加心血管事件的发生率,还容易引起心动过速等不良反应,不推荐用于降压治疗。
参考文献:
尼莫地平片说明书
高血压合理用药指南(第2版)
国家执业药师资格考试应试指南(2014版)
钙离子通道拮抗剂类(CCB)药物是临床上用于降血压治疗的最常见的一类药物,也是临床上应用最广的一类药物之一。在这类药物中,二氢吡啶类降压药,一般名字都带有“地平”两个字,各种地平类药物中,尼莫地平这个药物与其他的地平类药物不太一样,其临床应用的主要方向,也不是降血压,因此,如果单纯是想要降血压,建议您可以选择其他的地平类药物。
要说尼莫地平这个药物的独特作用,首先要给大家介绍一个概念——“血脑屏障”,血脑屏障是由脑毛细血管与神经角质细胞形成的一个屏障,它的存在,能够阻碍很多的物质,特别是有害物质不能进入脑部,从而达到了保护脑组织内环境稳定的作用,对于维持神经中枢系统的正常生理状态,有着重要的作用。
血脑屏障好是好,但涉及到用药方面,有时候如果是脑部出现问题,很多药物因为血脑屏障的阻隔,无法通过血脑屏障进入脑补发挥作用,就显得无能为力了。而亲脂性的小分子药物,往往能够不受血脑屏障的阻隔,透过血脑屏障进入脑部发挥药效,尼莫地平就是这样的一类药物。它可以透过血脑屏障,进入脑脊液,从而发挥其拮抗钙离子通道,抑制脑血管收缩等方面的作用。
相比于其他地平对于心血管的舒张作用,尼莫地平对于脑部血管的作用更加明确,对于脑动脉的独特作用,也使得它的临床应用并不像其他的地平类药物一样,用于高血压和心血管问题的控制和治疗,尼莫地平更多应用是在脑血管相关疾病方面,比如蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛、急性脑血管病恢复期的改善血液循环等,除此之外,对于缺血性脑血管病,偏头痛、突发性耳聋等,尼莫地平也有一定的应用。
尼莫地平到底能不能降血压呢?当然由于其具有抑制动脉血管紧张的作用,对于轻中度的高血压,也是有一定的降压作用的,但我们不推荐用尼莫地平来作为降压药的首选,一是它的作用时间段,每天服用3~4次才能达到控制血压的效果,另一方面,它对脑动脉作用强,对心血管作用弱,降压作用也不如其他的地平类药物或其他降压药物更明确。但如果是高血压伴有脑血管病者,尼莫地平可以作为首选的降压药物服用,其服用剂量一般推荐40mg,一日3次,最大日剂量不超过240mg。
尼莫地平用于脑血管问题,但如果是脑水肿或颅内压升高的情况,则要慎用该药品,同时应该注意该药物的代谢产物有一定的毒性,甚至可能引起肝炎问题,肝功能不全者应慎用该药物,在治疗脑血管病时,如果合并有高血压问题的患者,应当注意联合应用的降压药物,避免合用尼莫地平后出现的低血压问题。
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