吃药和打点滴的效果一样吗

药理学分为药效动力学和药代动力学两大分支。问题虽然问的是“效果”一不一样,可其实这恰恰主要是药“代”动力学的内容,可能这对沒有专业知识的人来说比较意外。

两种给药途径在药代动力学上存在很多差异,我们从吸收(释放)、代谢、分布、排泄四方面分别作比较。

吸收

口服给药并不能全部吸收入血,而静脉给药全部入血。有治疗活性的药物真正到达其体内作用靶点的比率称为生物利用度,通常用进入体循环的比率近似。口服无法达到100%,甚至可能只有0%!而静脉给一定是100%。

另外二者吸收速度不同, 静脉给几秒钟就入血了,口服则需数十分钟甚至数小时才能达到血药峰值。

吃药和打点滴的效果一样吗图1

口服吸收受饮食等其他因素影响可能很大,因此同样口服剂量下不同人之间实际吸收率不同,这造成治疗作用难以预测。静服给药则无此问题。

所以,从吸收角度来说,静脉通常优于口服。但医学无绝对,必有例外。比如前述0%生物利用度的情况,这类药物通常就是直接作用于消化道内的,一点不吸收,让它入血反而不好。例如有某些抗菌素直接杀肠道菌治疗胃肠炎,再如某些食物中毒用活性炭在胃肠道内吸附毒物,当然不希望它被吸收入血了。

还有一种口服生物利用度接近0%的情况是药物理化特性不耐酸。刚吃进胃里就被胃酸破坏了,之后再怎么吸收都是失效的无用品。显然这类药口服无效,只能静脉或其他途经给药,著名的青霉素就是一例。

吃药和打点滴的效果一样吗图2

最后关于吸收问题,还有缓释剂等特殊剂型。对这些药,我们通常不希望它作用太快、太强、太短,所以使用特殊的包被辅料包好,故意让它慢慢释放、慢慢吸收。显然这时口服的优势明显,静脉给药除非借助额外仪器,否则很难达到这个目的。

吃药和打点滴的效果一样吗图3

代谢

口服给药经肠道吸引收后第一站就是肝脏,这里常产生“首过效应”,就是药物还沒开始在体内循环开,就先被肝脏代谢掉了。静脉给药直接进入体循环,在途经肝脏之前可能游走了许多器官,沒有首过效应。

吃药和打点滴的效果一样吗图4
首过效应对不同药物作用不同:

  1. 如果只是药物原型有治疗作用,而代谢产物没有,那么首过之后进体循环的有治疗作用的药量会很少,可能严重降低生物利用度。这种情况静脉给药有优势。
  2. 如果原型药物和代谢产物都有相似的治疗作用,那么口服和静脉差别不大。
  3. 如果原型药物本身活性低或者无活性,只能通过代谢产物发挥治疗作用,则口服优于静脉。

分布

分布是指药物到各组织器官的不同含量。在药物分布这一点上,口服和静脉给药区别通常很小。但还是那句话,医学总是充满意外。药物都有“血浆蛋白结合率”这样一个指标。结合在血浆蛋白(白蛋白为主)上的药暂时没法分布到靶组织去,游离的或者被血浆蛋白释放的药才可顺利分布进入各组织。

一种特殊情况是当患者因肾病大量流失蛋白时,血浆白蛋白量很低,几乎已经被已有的药物等罢占饱和了。这时如果静脉给药,大量药物瞬间入血,很难再被结合,几乎都是游离态,靶组织的药物含量可能升高,治疗作用增强同时毒副作用明显。

相反如果口服给药,逐渐吸收并首过经肝,肝脏在不断合成新的白蛋白,逐渐经过的少量药则可近水楼台先得月,率先结合上新生的白蛋白,使得游离态药量不高,组织分布少,治疗作用差,副作用也少。

排泄

排泄药物最主要的两个途径是经肾和经胆汁。

主要经肾排泄的药物,对于口服和静脉两种给药途径来说区别不大。

主要经胆汁排泄的药物,随胆汁入肠,在粪便中排出。但也可能发生叫作“肝肠循环”的现象。这是说药物在肝脏排泄入胆汁,胆汁流入肠道,肠道再次吸收回来,又经肝脏……如此反复。

吃药和打点滴的效果一样吗图5

对有肝肠循环的药物来说,该循环对口服药影响更大。静脉给药也会循环,但是是次要的,主要在体循环作用。口服则使药物主要留在肝、肠、肝内部,进入体循环少、慢、持续时间长。如果治疗胆道疾病,这显然是有利的。

后记




学院派民科,体制外秀才。

有学士雅正,无德者勿扰。

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