桂利嗪又名脑益嗪,是一种哌嗪类钙离子通道阻滞剂,可抑制钙离子通过钙离子通道进入血管平滑肌细胞内,从而引起外周血管和冠状动脉血管扩张,桂利嗪具有较强的脂溶性,可透过血脑屏障进入中枢神经,因此,对脑血管具有较强的选择性,可扩张脑血管,增加脑血管血流量,改善脑循环。此外,桂利嗪还能抑制磷酸二酯酶,从而减少环磷腺苷降解,增加细胞内环磷腺苷浓度,也可发挥扩张脑血管,降低大脑耗氧量的作用,同时还可抑制组胺、缓激肽和5-羟色胺等多种生物活性物质的释放,在临床上主要用于脑血管循环障碍,如脑血栓形成、脑动脉硬化、脑梗塞、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症等,也可以用于治疗冠状动脉硬化以及由于末梢血管循环障碍引起的疾病。
近年来,随着临床使用的不断增加,发现桂利嗪还有许多新的作用和用途,主要包括:
- 过敏性皮肤病:桂利嗪可抑制磷酸二酯酶,从而减少环磷腺苷分解,使细胞内环磷腺苷含量增加,抑制组胺、缓激肽等过敏介质合成和释放,可用于治疗老年性皮肤瘙痒和慢性荨麻疹等过敏性皮肤病。
- 支气管哮喘:桂利嗪可通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内环磷腺苷含量提高,从而直接松弛支气管平滑肌,缓解哮喘症状,还可抑制组胺、缓激肽等炎性介质释放,具有抗炎作用,可用于支气管哮喘的辅助治疗。
- 高血压:桂利嗪可抑制钙离子内流进入血管平滑肌细胞,从而松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力,降低血压,对于收缩压和舒张压均有降低作用,疗效显著,尤其适于伴有脑血管疾病的高血压患者。
- 特发性耳鸣:桂利嗪可通过抑制钙离子内流,增加脑组织和内耳缺氧耐受性,增加耳蜗血流量,从而改善内耳微循环,控制耳鸣症状。
- 癫痫:桂利嗪是选择性钙离子通道阻滞剂,通过抑制钙离子超载,从而防止中枢神经元去极化和异常放电,发挥抗癫痫作用。
- 肠易激综合征:桂利嗪是选择性钙离子通道拮抗剂,通过阻滞钙离子内流,从而松弛肠道平滑肌,减少结肠蠕动,缓解腹痛、腹泻等肠道症状,可用于治疗肠易激综合征。
总之,桂利嗪是一种选择性钙离子通道阻滞剂,具有保护脑血管和脑神经的作用,在临床上主要用于脑血管循环障碍所引起的各种疾病,如脑血栓形成、脑动脉硬化、脑梗塞、脑出血恢复期等,也可用于过敏性皮肤病、支气管哮喘、高血压、特发性耳鸣、癫痫、肠易激综合征等疾病的辅助治疗。
参考文献:
桂利嗪片说明书
中国国家处方集(2013版)
桂利嗪是第一代哌嗪类钙通道阻滞剂,又名脑益嗪、肉桂嗪、桂益嗪。
桂利嗪具有扩张血管平滑肌 , 增加脑血流量 , 改善脑循环及冠脉循环 , 防止血管脆化的作用 。
除了上述作用以外,桂利嗪还具有抗组胺作用,为H1受体阻滞剂;抑制磷酸二酯酶,抑制多种生物活性物质的释放如缓激肽。
在临床上,桂利嗪主要用于治疗脑血栓、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血、高血压脑病、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症以及由末梢循环不良引起的病患等 。
也可用于治疗晕动病、梅尼埃病引起的眩晕、呕吐以及外周和中枢血管功能紊乱 。
有文献报道,桂利嗪还可用于急慢性和人工性荨麻疹、皮肤瘙痒、银屑病、神经性皮炎、(慢性、溃疡性)结肠炎、急性胰腺炎、失眠等。
桂利嗪在临床上应用广泛,疗效可靠,副作用轻微且病人可耐受 。其主要不良反应有嗜睡 ,疲惫、口干等。
参考:倪根珊.桂利嗪的临床新用.
陈汝红,郭毅,刘铁钢.哌嗪类钙拮抗药的研究进展.
赵树红,王莉,金华.桂利嗪胶囊的临床新用途.
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