非布司他片作用与功效,痛风经常吃非布司他有副作用吗

尿酸在体内的合成需要黄嘌呤氧化酶进行催化,非布司他是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制该酶的活性,从而抑制尿酸的合成,降低血尿酸浓度,在临床上主要用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,而不推荐其用于无症状的高尿酸血症。非布司他最适合用于尿酸生成过多型高尿酸血症,在选用非布司他之前,应检查24小时尿尿酸含量,以确定高尿酸血症的类型。非布司他在体内大部分经肝脏代谢,代谢后的非活性产物可经过肾脏、胆汁和粪便等多种途径排泄,对于肾功能不全的患者,非布司他也可以作为首选降尿酸药。

我们在看药物说明书时,会特别关注药物的不良反应,说明书中往往会列出药物在上市前和上市后所有出现过的不良反应,让人抓不住重点,其实我们最应该关注药物的常见不良反应和严重不良反应,下面对非布司他不良反应进行总结:

常见不良反应:

  • 皮肤:皮疹
  • 胃肠道:恶心
  • 肌肉骨骼系统:关节痛

严重不良反应:

  • 心血管系统:心血管死亡、心肌梗死
  • 神经系统:脑血管意外
  • 肌肉骨骼系统:急性痛风发作
  • 肝脏 :肝功能异常(转氨酶升高)

非布司他降尿酸作用强,不良反应少,是国内外各大指南推荐的首选降尿酸药,很多痛风患者需要长期服用,有一些注意事项总结如下:

  1. 导致非布司他中止治疗的最常见的不良反应是肝功能异常,因此在用药期间如果出现食欲减退、右上腹不适、酱油色尿、黄疸、瘙痒等肝损害症状,应及时检测肝功能,如果转氨酶超过参考范围上限3倍以上,应中断治疗,并调查可能原因。
  2. 2019年2月末,美国FDA对非布司他提出警告,声明长期服用非布司他可能增加心血管死亡风险,并建议将其降为二线降尿酸药物,作为别嘌醇治疗失败或不耐受患者的替代用药,因此,不推荐有缺血性心脏病、心衰、甚至脑卒中病史的患者使用非布司他,并建议服药期间应监测心肌梗死和脑卒中的症状和体征。
  3. 痛风患者的肌肉、骨关节等组织中有大量的尿酸沉积,服用非布司他治疗初期,血尿酸急剧降低,组织中的尿酸盐也随之快速溶解,导致痛风发作频率增加,因此,非布司他应小剂量起始,逐渐增加剂量,使尿酸平稳下降,避免尿酸波动导致痛风发作,治疗初期,也可以通过服用非甾体抗炎药或小剂量秋水仙碱预防痛风发作。
  4. 在非布司他治疗期间,如发生急性痛风,无需中断治疗,以避免尿酸波动,可以加用非甾体抗炎药或小剂量秋水仙碱,缓解痛风症状。
  5. 生活方式的调整对于痛风的预防和治疗是必不可少的:
  • 提倡均衡饮食,减少高嘌呤食物的摄入,避免大量食用肉类、海鲜(如贝类)、动物内脏;
  • 鼓励增加新鲜蔬菜的摄入,多饮水(每日2000ml以上),减少含果糖饮料的摄入;
  • 禁烟限酒,控制体重,规律运动,推荐每天进行30分钟中等强度的体育锻炼,如快走、慢跑、打太极拳、骑自行车、打乒乓球、羽毛球等,避免剧烈运动或突然受凉。

参考文献:

非布司他片说明书

中国痛风治疗指南(2016)

非布司他是2009年FDA批准上市的控制尿酸的药物,相比苯溴马隆、别嘌醇,它是一种比较新的药物,由于其效果较好,副作用少,许多痛风、高尿酸患者都在使用。

非布司他主要通过减少嘌呤合成,达到抑制尿酸生成的作用,对嘌呤代谢酶影响较小,所以副作用相对少一点。
非布司他片作用与功效,痛风经常吃非布司他有副作用吗图1


使用非布司他需要注意什么问题呢?

1.非布司他抑制尿酸生成,所以它的适应症为尿酸生成过多的患者,而有的高尿酸血症可能是尿酸排泄不良,此类患者可能就不适合。

2.该药最好是用于痛风患者的高尿酸血症,如果只是单纯尿酸稍高,还未发生痛风,不推荐使用。

3。开始剂量从40mg起,两周后复查血尿酸水平,如果尿酸水平仍高于360umol/L,可考虑将剂量增加到80mg。

4.非布司他属于多通道排泄,在肝脏中代谢后,49%经过肾脏排泄,45%经过粪便排泄,少数经过胆汁排泄。所以对于轻中度肝肾功能不全的患者,通常不用减量。对于重度肝肾功能不全的患者,还没有充分的临床用药的资料,所以需要慎重。

5.非布司他不会像别嘌醇那样发生超敏综合征,但是也可能产生一些过敏反应,比如皮肤过敏、皮肤瘙痒、皮疹等。

6.长期使用非布司他可能有肝功能异常的表现,如果出现疲劳,食欲减退,黄疸等需要立即停药,平时用药期注意肝功监测。


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