川芎被古籍中称之为“血中气药”、“气滞血瘀诸痛证之要药”、“活血调经之要药”、“治头痛之要药”。 之所以称川芎为血中之气药，是因为它具有辛散、解郁、通达、止痛等功能。
《本草汇言》称川芎能“下调经水，中开郁结”，是活血调经要药。
《神农本草经》记载川芎药性辛、温，归肝、胆、心包经。
川芎味辛，温，辛温香燥，走而不守，既能行散，上行可达巅顶；又入血分，下行可达血海，具有活血行气，祛风止痛的功效。适宜瘀血阻滞各种病症，可治头风头痛、风湿痹痛等。
现代研究表明，川芎能扩张冠状动脉，增加冠脉血流量；扩张脑血管，降低血管阻力，显著增加脑及肢体血流量，改善微循环；能降低血小板表面活性，抑制血小板凝集，预防血栓的形成；川芎还可以降低外周血管阻力，有显著而持久的降压作用；能显著增加肾血流，延缓慢性肾损害。
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