克林霉素属于林可酰胺类抗生素，其作用机制和红霉素相似，均是通过作用于细菌核糖体50s亚基，抑制肽链延长而影响蛋白质的合成。临床主要用于治疗厌氧菌、链球菌和葡萄球菌引起的感染。
抑制毒素产生
虽然青霉素类抗生素对金黄色葡萄球菌的杀菌作用较克林霉素更为迅速，但是，克林霉素能抑制与中毒性休克综合征相关的葡萄球菌毒素的产生，而青霉素类、头孢菌素类则会强烈诱导这种毒素的表达，从而使临床症状加重。
口服吸收好，骨组织浓度高
克林霉素口服吸收良好，生物利用度约为90％。药物在身体组织分布较好，特别值得一提的是克林霉素可充分渗透进入骨组织，因此，可用于骨和关节感染(包括急性血源性骨髓炎)。
克林霉素最常见的不良反应为腹泻和过敏反应。
腹泻
据报道，在接受克林霉素治疗的患者中，2%-20%发生了腹泻。腹泻通常为轻度且具有自限性，停药后即可缓解。克林霉素常与艰难梭菌引起的抗生素相关性腹泻有关。这是因为艰难梭菌对克林霉素耐药，应用克林霉素后，肠道中的敏感的厌氧菌被杀死，从而艰难梭菌占据优势，引发抗生素相关性腹泻。据报道，在接受克林霉素治疗的患者中，0.1％-10％发生了艰难梭菌过度生长引起的假膜性结肠炎，并且可能病情严重，甚至危及生命。因此，在克林霉素的说明书黑框警示中提示了发生艰难梭菌相关腹泻的风险，一旦发生，应立即停药。
克林霉素其他的胃肠道不良反应包括恶心、呕吐、肠胃胀气、金属味、厌食和食管炎。克林霉素给药后，建议患者端坐30分钟，以最大程度地降低发生胃肠道不适的风险。
过敏反应
在接受克林霉素治疗的患者中，多达10%的患者出现了斑丘疹。其他过敏反应还有药物热、嗜酸性粒细胞增多、多形红斑、伴嗜酸性粒细胞增多及系统症状的药疹以及荨麻疹。严重还会出现Stevens-Johnson综合征。
神经肌肉阻滞
克林霉素具有神经肌肉阻滞作用，特别是在快速静脉输注时容易发生，还会引起心肺骤停和低血压。
其他不良反应
克林霉素较少见的不良反应包括：肝脏氨基转移酶水平升高、黄疸以及多关节炎。血液系统不良反应包括中性粒细胞减少、白细胞减少、粒细胞缺乏以及血小板减少性紫癜。神经系统不良反应包括眩晕、抽搐、头晕、头痛。
克林霉素是林可霉素的衍生物，它们都属于林可酰胺类抗菌药物。不过克林霉素的抗菌活性要比林可霉素强，大约是4-8倍。
克林霉素主要针对的是G+菌以及厌氧菌有较好的抗菌活性。常用于泌尿系感染、盆腔感染、腹腔感染，生殖系统感染，其在骨组织中分布浓度较高，可用于骨和关节感染。其外用制剂也可用于皮肤软组织感染、痤疮的治疗等。
克林霉素的不良反应主要有以下下这些：
1.胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等长期使用可能发生肠道菌群失调，导致假膜性肠炎，表现为严重腹泻，如果患者出现大便次数增多，应该停药，补充电解质。
2.可能发生过敏反应，抗菌药物大多都可能发生过敏反应，轻微的可能出现皮疹、瘙痒、荨麻疹，严重的可能发生血管神经性水肿，剥脱性皮炎。
3.肝功能异常：一些患者使用克林霉素后可出现转氨酶升高、发生黄疸，多数为一过性，停药后可恢复。克林霉素主要在肝脏中代谢，所以肝功不全的患者要慎用，肾功能不全也要慎用。
4.血液系统可能出现白细胞、中性粒细胞减少，罕见再生障碍性贫血。
5.如果使用静脉注射克林霉素，可能发生静脉炎。由于克林霉素的口服制剂吸收良好，不受食物影响，所以对于需要使用克林霉素的患者，首先建议口服，这样也可减少不良反应发生率。
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