陈皮的药用价值，是以“橘柚”之名最早出现在东汉《神农本草经》中，而“陈皮”一词的出现，则是在唐朝的《食疗本草》中。
我国最早本草学专著《神农本草经》成书于东汉末年，以橘柚之名首次记载其性味功效及产地，载：“橘柚味辛，温。主胸中瘕热逆气，利水谷。久服，去臭，下气通神。一名橘皮，生川谷。
随历史发展，历代医家根据自身经验对橘皮开始加工，即成为“陈皮”后的功效有所拓展。
到了魏晋时期，《名医别录》强调陈皮止咳、止呕、止泄的功效，载：“橘柚无毒，主下气，止呕咳，除膀胱留热，下停水，五淋，利小便，治脾不消谷，气行胸中，吐逆，霍乱，止泄，去寸白。”
而陈皮取其陈旧者良之意故称陈皮，早在南北朝时期，陶弘景云：“凡狼毒、枳实、橘皮、半夏、麻黄、吴茱萸，皆须陈久者良（也就是“六陈”的说法）。”这是首次提出陈旧者良的说法，此后，关于陈皮陈用之说在唐宋以后各本草书籍中频繁出现。
在2019年发表的研究资料《新会陈皮的研究和应用》中表明，随着柑皮的贮存期变长，“总黄酮”的含量略有降低，但挥发油含量差异较大，特别是新鲜药材与贮存1年后的差异明显增大，之后十年的挥发油含量变化不大。总的说，“陈化”就是随着存放时间变长，陈皮内含的“芸香糖基”与橙皮苷元结合形成的“橙皮苷”就越多，其有效作用于人体的成分就越多。
所以，刚晒干的橘子皮，其实没有什么功效！
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