经口摄入的食物中如果含有咖啡因，必然先经过食道、胃进行初步消化，随后进入小肠，咖啡因由小肠上皮细胞吸收进入门脉循环，主要由分布在肠壁和肝脏的细胞色素P450酶的作用，代谢成相应的代谢产物，随后再进入全身大循环，咖啡因的半衰期一般在2-4.5h，由于个体差异有些人会长达12h。总之，咖啡因都能被肝脏代谢清除，只有不到5%的咖啡因以原形通过肾脏排出。
首先进入体内的咖啡因由肝脏经3-N-脱甲基化生成17X（副黄嘌呤），此为主要的代谢产物，约占80%；此外有一部分咖啡因通过1-N-脱甲基和7-N-托甲基分别生成37X（可可碱，12%）和13X（胆菜碱），13X进一步经3-N-脱甲基化生成1X；17X和1X进一步经C-8-羟基化分别生成17U和1U，这就是咖啡因在体内的代谢产物，主要经过肝脏完成。
咖啡因就像是一把双刃剑，如果用在刀刃上对于我们健康是有积极作用的，但是如果使用不当或者个人不适合使用，那么咖啡因就变成一种负面物质了。
咖啡因的作用：
1、对于机体行为的积极作用
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兴奋大脑皮层，振奋精神，提高注意力，自信心以及工作效率和积极性。
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增强警觉性，减少疲惫感。
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增强识别能力，缩短快速与选择反应时间。
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增强骨骼肌的收缩能力，增强运动能力。
2、对于心脑血管系统的积极作用
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很多研究表明适量饮用咖啡可以降低死于非感染性炎症的危险，可以抑制炎症并降低绝经后妇女死于心脑血管疾病和某些炎症性疾病的危险。
咖啡因的副作用：
1、咖啡因一次性摄入太多，会引起焦虑、烦躁、失眠等症状。
2、影响消化。咖啡因会通过兴奋中枢神经系统的迷走中枢，刺激迷走神经胃支，引起胃泌酸和胃腺分泌亢进，造成胃壁细胞分泌胃酸增加。如果是胃溃疡患者，不建议喝咖啡，会使疾病加重。
咖啡因每天的建议摄入量：
成人≤400 毫克/天的咖啡因摄入量（也就是每天4杯咖啡）不会产生副作用。
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