大环内酯类抗生素均通过细胞色素P450微粒体酶系统产生去甲基化作用。地红霉素的代谢产物erythromylamine具有相同的活性。本品主要由粪便与胆汁排泄，只有少量成分经尿液排泄。另外，代谢物随着服用方法的不同而改变。14元环是最具典型的大环内酯药物。例如，红霉素，罗红霉素、地红霉素以及克拉霉素等。15元环即大环内酯类（advanced）此药物为阿奇霉素。16元大环内酯类药物有螺旋霉素，交沙霉素和麦迪霉素。过去似乎在临床上被广泛应用，但如今几乎不再用了。应该说，红霉素和地霉素在临床上的实际应用已经非常有限了，均不作为抗感染治疗的第一线用药。这两种药物，近年来的研究亦不多见。以往此两种药在抗菌活性上相似，因为地红霉素对化脓性链球菌，肺炎链球菌、白喉棒状杆菌、李斯特菌属、肺炎支原的活性较强。两者的主要差别体现在药物代动力学上。地红霉素的药代动力学特征超好，口服给药后吸收快，组织分布较广，不干扰细胞色素P450，另外对其它药物的代谢影响比较微弱，且半衰期较长，每日一次给药，患者适应性好。遗憾的是，这些老药现实中已无太大意义了。
如今临床上的大环内酯类，几乎是阿奇霉素，罗红霉素、以及克拉霉素。此三种药一般均用来对抗非典型病原体感染。如，克拉霉素一般用来根除胃里的幽门螺杆菌，而阿奇霉素与B-內酰胺类联合应用可降低重症肺部链球菌感染患者的死亡率！所以，阿奇霉素的应用尤其广泛一些。应当指出的是，自然界中任何一种病原体，如细菌的某一株也可存在天然耐药性，如果长期应用抗生素，那么占多数的敏感菌株不断被杀灭，这就使得耐药菌株大量繁殖，代替敏感菌株，而使细菌对该种药的耐药率不断升高，这也是产生耐药性的主要原因。为了保证抗生素的有效性，患者应本着科学医治的理念，根据自身病情，配合医师合理的使用抗生素这类“特殊”药物。
地红霉素和红霉素都属大环内酯类。先提红霉素作用，主要与核糖体50s亚基结合，抑制细菌的肽链和蛋白质合成。抗菌谱与青霉素相近且较广，对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌.链球菌.肺炎球菌等均有较强抗菌作用，对革兰氏阴性菌也有抑制作用。但口服吸收不完全，受胃液及食物破坏。体内分布广泛，胆汁浓度高。难通过正常血脑屏障，大部分在体内代谢，少部分从小便排出。主要用于对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染和对青霉素过敏者。2地红霉素为第二代大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉霉相似，但严重不良反应少，半衰期为20~50小时，口服吸收快，主要经粪便排出，可治疗咽炎，扁桃体炎，肺炎，支气管炎，皮肤及皮肤软组织感染。这么说红霉素耐药，那么地红霉素也一样耐药。
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