硫唑嘌呤是一种免疫抑制的抗代谢药物，在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用，阻止嘌呤代谢和 DNA 合成。
硫唑嘌呤曾作为化疗药物，但现在很少用于化疗，更多用于器官移植和自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎或炎症性肠病或克罗恩病的免疫抑制。硫唑嘌呤的作用是抑制细胞增殖所必需的嘌呤合成，尤其是白细胞和淋巴细胞。其最严重的副作用是骨髓抑制。
根据硫唑嘌呤的药动学数据，硫唑嘌呤口服进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物，随尿排出体外，24小时尿中排泄量为50～60%，48小时内大便排出12%，血中浓度低，服药后1小时达最高浓度，3～4小时血中浓度降低一半，用药后2～4天方有明显疗效。
硫唑嘌呤在体内通过巯基嘌呤甲基转移酶 (TPMT)代谢，TPMT存在个体差异，所以不同人对硫唑嘌呤的代谢也不一样。TPMT基因的缺陷会让人体无法将这类药物灭活，未代谢的药物因此在体内大量累积，从而引起严重甚至致命的骨髓抑制，表现为贫血、血小板减少症（导致出血）和白细胞减少症（导致感染）等。
所以，临床上有必要在服用硫唑嘌呤前检测巯基嘌呤甲基转移酶（TPMP）多态性。目前国内也有许多医院已经开展此项目，如川大华西医院，见关于药物相关基因检测项目及流程的通知***/htmlnewsyuannatongzhi/72699.jhtml
别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代谢物）代谢成无活性产物，结果使巯基嘌呤的毒性增加，当二者必须同时服用时，硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低。
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