孟鲁司特钠属于白三烯受体拮抗剂，通过调节气道中炎性介质白三烯的生物活性发挥抗炎和抗过敏作用，降低气道高反应性，还可舒张支气管，是目前除吸入糖皮质激素外唯一可以单独使用的哮喘控制性药物，轻度哮喘可以单独使用，中、重度哮喘可作为联合用药，与吸入糖皮质激素联合使用可以提高疗效，同时减少吸入糖皮质激素的剂量，适用于哮喘的预防和长期治疗，预防白天和夜间的哮喘症状，临床上首选用于治疗阿司匹林哮喘和运动诱发的哮喘，此外，还可以用于减轻季节性过敏性鼻炎所引起的鼻塞、流涕等症状。
目前，临床上应用的孟鲁司特钠有多种剂型和规格，包括孟鲁司特钠咀嚼片、孟鲁司特钠颗粒和孟鲁司特钠片，其中孟鲁司特钠咀嚼片有4mg和5mg两种规格，孟鲁司特钠颗粒规格为4mg，孟鲁司特钠片规格为10mg，美国食品药品监督管理局（FDA）批准6月龄以上的儿童便可使用孟鲁司特钠，国内的说明书标注1岁以上的儿童可以使用，推荐1岁至5岁的儿童使用4mg孟鲁司特钠咀嚼片或孟鲁司特钠颗粒，6岁至14岁儿童使用5mg的孟鲁司特钠咀嚼片，15岁以上青少年及成人使用10mg的孟鲁司特钠片。
孟鲁司特钠药品说明书不良反应项下明确指出成人、青少年和儿童都会引起精神系统紊乱，包括抑郁、焦虑、失眠、注意力下降、幻觉、记忆损伤、激惹、烦躁不安、定向障碍、口吃、易怒、震颤、梦游、敌对情绪、攻击性行为以及自杀意念和行为等，2018年9月，我国药品监督管理部门发布警告，警告指出澳大利亚药品监督管理部门对孟鲁司特钠进行安全性评估，评估结果显示，孟鲁司特钠与发生精神系统不良反应相关，用药后可出现易怒、兴奋、失眠、激惹、抑郁、焦虑等精神紊乱症状，还有可能出现罕见的自杀意念和行为，尤其是儿童和长期服药的患者。
2020年3月4日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布黑框预警，孟鲁司特钠可诱发严重神经精神不良事件，建议限制其用于过敏性鼻炎的治疗，孟鲁司特钠所致的精神系统副作用通常发生在治疗初期或增加剂量时，尤其儿童患者，用药时应特别关注精神行为变化，一旦出现上述症状，应及时停药，儿童应避免长期服用孟鲁司特钠，连续用药不超过1个月，建议过敏性鼻炎患儿选择安全性更好的抗过敏药，如氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪，以及类固醇鼻腔喷雾剂，如氟替卡松、布地奈德等药物进行治疗。
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